Thuốc Torisel 25mg/ml điều trị ung thư biểu mô tế bào thận

Thuốc Torisel 25mg/ml là một sản phẩm của Wyeth Pharmaceuticals, chứa thành phần hoạt chất Temsirolimus, có tác dụng kiểm soát sự phân chia tế bào và phát triển khối u. Thuốc được chỉ định sử dụng để điều trị cho những bệnh nhân mắc phải ung thư biểu mô tế bào thận.

Thông tin cơ bản về thuốc Torisel 25mg/ml bao gồm:

► Thành phần chính: Temsirolimus 25mg/ml

► Dạng bào chế thuốc: Dung dịch tiêm

► Quy cách đóng gói: Hộp 1 lọ

► Nhà sản xuất: Wyeth Pharmaceuticals

Công dụng của thuốc Torisel 25mg/ml đến bệnh nhân như thế nào?

Thuốc Torisel 25mg/ml có công dụng giúp bệnh nhân điều trị ung thư biểu mô tế bào thận. Thuốc được sản xuất bởi Wyeth Pharmaceuticals với thành phần Temsirolimus giúp kiểm soát sự phân chia tế bào và phát triển khối u.

Thuốc Torisel 25mg/ml có tốt không?

Ưu điểm

• Hiệu quả trong điều trị ung thư biểu mô tế bào thận.
• Giúp kiểm soát được sự phát triển của khối ung thư.

Nhược điểm

• Sử dụng cần được thực hiện bởi nhân viên y tế.
• Giá khá cao.

Chỉ định sử dụng thuốc Torisel 25mg/ml cho những bệnh nhân nào?

Thuốc Torisel 25mg/ml được chỉ định sử dụng điều trị cho những bệnh nhân bị ung thư biểu mô tế bào thận

Hướng dẫn sử dụng của thuốc Torisel 25mg/ml 

Cách dùng:

Dùng đường tiêm tĩnh mạch.

Bệnh nhân nên dùng diphenhydramine tiêm tĩnh mạch dự phòng 25 đến 50 mg (hoặc thuốc kháng histamine tương tự) khoảng 30 phút trước khi bắt đầu mỗi liều Temsirolimus

Liều dùng:

Liều khuyến cáo đối với ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển là 25 mg truyền trong khoảng thời gian 30 – 60 phút mỗi tuần một lần.

Bệnh nhân trong quá trình sử dụng thuốc Torisel 25mg/ml cần lưu ý những điều sau:

Lưu ý chung

Khi quên liều:

• Sử dụng ngay liều mà bạn đã quên ngay khi nhớ ra nếu như thời điểm nhớ ra đó cách xa thời gian dự định dùng liều tiếp theo.
• Nếu thời điểm nhớ ra gần với lại thời gian bạn được chỉ định sử dụng liều thuốc tiếp theo thì hãy bỏ qua liều bị bỏ lỡ và dùng thuốc đúng với thời gian đã được quy định.

Khi quá liều: 

• Nếu quá liều dùng với thuốc này xảy ra thì bạn cần phải báo ngay cho bác sĩ, hoặc khi xuất hiện bất kỳ dấu hiệu bất thường liên quan dùng thuốc thì bạn cần đến ngay bệnh viện để nhận được điều trị kịp thời nhất. 

Lưu ý dùng Torisel 25mg/ml cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về Temsirolimus ở phụ nữ mang thai và cho con bú. Tuy nhiên, dựa trên cơ chế hoạt động, Temsirolimus có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ mang thai. 

Temsirolimus dùng hàng ngày dưới dạng công thức uống gây độc tính cho phôi thai và trong tử cung ở chuột cống và thỏ khi tiếp xúc dưới mức điều trị ở người. Nếu thuốc này được sử dụng trong khi mang thai hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc, bệnh nhân nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Phụ nữ có khả năng mang thai nên được khuyên tránh mang thai trong suốt quá trình điều trị và trong 3 tháng sau khi ngừng điều trị bằng Temsirolimus

Không biết liệu Temsirolimus có được bài tiết vào sữa mẹ hay không và do khả năng gây khối u cho sirolimus (chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc) trong các nghiên cứu trên động vật, nên đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng Temsirolimus, có tính đến tầm quan trọng của thuốc cho mẹ.

Lưu ý dùng Torisel 25mg/ml trên các đối tượng lái xe và vận hành thiết bị máy móc

Chưa có báo cáo.

Những điều cần thận trọng khi sử dụng thuốc Torisel 25mg/ml

Phản ứng quá mẫn/truyền dịch:

Các phản ứng quá mẫn/truyền, bao gồm nhưng không giới hạn ở đỏ bừng, đau ngực, khó thở, hạ huyết áp, ngưng thở, mất ý thức, quá mẫn và sốc phản vệ, có liên quan đến việc sử dụng temsirolimus. Các phản ứng này có thể xảy ra rất sớm trong lần truyền đầu tiên, nhưng cũng có thể xảy ra với các lần truyền tiếp theo. Bệnh nhân nên được theo dõi trong suốt quá trình truyền dịch và nên có sẵn dịch vụ chăm sóc hỗ trợ thích hợp. Việc truyền Temsirolimus nên bị gián đoạn ở tất cả các bệnh nhân có phản ứng truyền nghiêm trọng và được điều trị y tế thích hợp.

Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những người đã biết quá mẫn cảm với temsirolimus hoặc các chất chuyển hóa của nó (bao gồm cả sirolimus), polysorbate 80 hoặc với bất kỳ thành phần nào khác (bao gồm cả tá dược) của thuốc.

Nên dùng thuốc kháng histamin H 1 cho bệnh nhân trước khi bắt đầu truyền tĩnh mạch temsirolimus. Temsirolimus nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với thuốc kháng histamine hoặc những bệnh nhân không thể dùng thuốc kháng histamine vì các lý do y tế khác.

Suy gan:

Tính an toàn và dược động học của Temsirolimus đã được đánh giá trong một nghiên cứu giai đoạn 1 tăng liều ở 110 bệnh nhân bị suy gan bình thường hoặc ở các mức độ khác nhau. Bệnh nhân có nồng độ bilirubin ban đầu >1,5×ULN bị nhiễm độc nhiều hơn so với bệnh nhân có nồng độ bilirubin ban đầu ≤1,5×ULN khi điều trị bằng Temsirolimus. Tần suất tổng thể của các phản ứng bất lợi ≥ độ 3 và tử vong, bao gồm cả tử vong do bệnh tiến triển, cao hơn ở những bệnh nhân có lượng bilirubin ban đầu >1,5×ULN do tăng nguy cơ tử vong

Tăng đường huyết/Glucose không dung nạp

Việc sử dụng Temsirolimus có khả năng dẫn đến tăng glucose huyết thanh. Trong thử nghiệm giai đoạn 3, 89% bệnh nhân dùng Temsirolimus có ít nhất một lần tăng đường huyết trong khi điều trị và 26% bệnh nhân báo cáo tăng đường huyết là một biến cố bất lợi. Điều này có thể dẫn đến nhu cầu tăng liều hoặc bắt đầu điều trị bằng insulin và/hoặc thuốc uống hạ đường huyết. Nên kiểm tra glucose huyết thanh trước và trong khi điều trị bằng Temsirolimus. Nên khuyên bệnh nhân báo cáo tình trạng khát nước quá mức hoặc bất kỳ sự gia tăng nào về số lượng hoặc tần suất đi tiểu.

Nhiễm trùng

Việc sử dụng Temsirolimus có thể dẫn đến ức chế miễn dịch. Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận để phát hiện nhiễm trùng, kể cả nhiễm trùng cơ hội

Chống chỉ định thuốc Torisel 25mg/ml bao gồm những gì?

Torisel 25mg/ml chống chỉ định cho những bệnh nhân có bilirubin >1,5×ULN

Bệnh nhân trong quá trình sử dụng thuốc Torisel 25mg/ml có thể gặp những vấn đề gì?

Thuốc Torisel 25mg/ml khi sử dụng có thể khiến bệnh nhân gặp phải 1 số tác dụng không mong muốn (tác dụng phụ) như: 

Đau họng, lở loét ở trong miệng hoặc cổ họng

Buồn nôn

Nôn mửa

Tiêu chảy

Táo bón

Đau đầu

Thay đổi khẩu vị

Cơ thể yếu

Ăn mất ngon

Nổi mụn

Da khô

Da ngứa nhẹ hoặc phát ban

Rụng tóc

Chóng mặt

Đau cơ hoặc khớp

Đau lưng

Phản ứng tại vị trí được tiêm (đau, nóng, sưng, đỏ, ngứa hoặc bị kích ứng)

Sổ mũi hoặc nghẹt mũi

Đau xoang,

Trầm cảm,

Giảm trí nhớ

Vấn đề liên quan giấc ngủ (mất ngủ)

Tương tác với thuốc Torisel 25mg/ml 

Nên tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh, gồm có:

Ketoconazole

Itraconazole

Clarithromycin

Atazanavir

Indinavir 

Nefazodone

Nelfinavir 

Ritonavir

Saquinavir

Telithromycin 

Voriconazole

Nước ép bưởi cũng có thể làm tăng nồng độ sirolimus trong huyết tương (một chất chuyển hóa chính của temsirolimus) và nên tránh dùng. 

Nếu bệnh nhân phải dùng đồng thời một chất ức chế CYP3A4 mạnh, dựa trên các nghiên cứu dược động học, nên xem xét giảm liều xuống 12,5 mg/tuần.

Điều kiện bảo quản thuốc Torisel 25mg/ml 

Bảo quản trong tủ lạnh ở 2°–8°C (36°–46°F) và tránh ánh sáng

Thông tin thành phần

Dược lực học

Temsirolimus là chất ức chế mTOR (đích của rapamycin ở động vật có vú). 

Hoạt chất liên kết với một protein nội bào (FKBP-12) và phức hợp protein-thuốc ức chế hoạt động của mTOR kiểm soát sự phân chia tế bào. Việc ức chế hoạt động mTOR dẫn đến ngừng tăng trưởng G1 trong các tế bào khối u được điều trị. Khi mTOR bị ức chế, khả năng phosphoryl hóa p70S6k và protein ribosome S6 của nó, là hạ lưu của mTOR trong con đường PI3 kinase/AKT, đã bị chặn. 

Trong các nghiên cứu in vitro sử dụng các dòng tế bào ung thư biểu mô tế bào thận, temsirolimus đã ức chế hoạt động của mTOR và làm giảm mức độ của các yếu tố gây thiếu oxy HIF-1 và HIF-2 alpha, và yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu .

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng một liều Temsirolimus 25 mg duy nhất ở bệnh nhân ung thư, Cmax trung bình của thuốc trong máu toàn phần là 585 ng·h/mL (hệ số biến thiên, CV = 14%) và AUC trung bình trong máu là 1627 ng·h/mL ( CV = 26%). 

Thông thường, Cmax xảy ra vào cuối quá trình truyền. Trong phạm vi liều lượng từ 1 mg đến 25 mg, mức độ tiếp xúc với thuốc tăng ít hơn so với tỷ lệ với liều lượng trong khi mức độ tiếp xúc với sirolimus tăng tỷ lệ thuận với liều lượng. 

Sau khi dùng một liều duy nhất 25 mg tiêm tĩnh mạch ở bệnh nhân ung thư, AUC của sirolimus gấp 2,7 lần so với AUC của temsirolimus, chủ yếu là do thời gian bán thải của sirolimus dài hơn.

Phân bố

Sau một liều duy nhất 25 mg tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định của thuốc trong máu toàn phần của bệnh nhân ung thư là 172 lít. 

Cả temsirolimus và sirolimus đều được phân chia rộng rãi thành các thành phần máu đã hình thành.

Chuyển hóa

Cytochrom P450 3A4 là isozyme chính chịu trách nhiệm hình thành năm chất chuyển hóa. Sirolimus, một chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc, là chất chuyển hóa chính ở người sau khi điều trị bằng đường tĩnh mạch. 

Phần còn lại của các chất chuyển hóa chiếm ít hơn 10% hoạt tính phóng xạ trong huyết tương. Ở microsome gan người, temsirolimus là chất ức chế CYP2D6 và 3A4. Tuy nhiên, không có ảnh hưởng nào được ghi nhận in vivo khi nó được dùng cùng với desipramine (cơ chất của CYP2D6) và không có tác dụng nào được dự đoán với cơ chất của chuyển hóa CYP3A4 .

Thải trừ

Temsirolimus loại bỏ chủ yếu thông qua phân. 

Hãy truy cập Duocphamaz.vn để được hỗ trợ.

Nguồn: Tham khảo Internet